布洛芬相信大家都熟悉,如果不熟悉,那么“芬必得”、“美林”等名字你一定也不会陌生,布洛芬作为解热镇痛的经典药物,已经沿用了50多年的历史。
这个药物是由斯图尔特·亚当斯博士(Stewart Adams)的研究团队,在寻找治疗关节炎疼痛药物的过程中,经过几百次的实验失败后,在20世纪60年代开发出来的一个经典解热镇痛药物,布洛芬到目前为止还是我们最常用的解热镇痛药物之一,在全球120多个国家销售,Adams博士也因此获得了英帝国勋章。但2019年1月30日,这位伟人布洛芬的发现者斯图尔特·亚当斯博士(Stewart Adams)去世,享年95岁。
除了缅怀这位伟人的离开,感谢这个好药一直服务人间外,对于布洛芬药物本身你知道多少?
平安好医生:布洛芬为何一直能沿用至今?
李药师:
第一, 布洛芬临床应用广泛。
从国家药监局上查询可知,仅国产药品,涉及布洛芬的单方及复方药物就有608个,仅单方制剂来看,从口服给药的布洛芬片、布洛芬胶囊、布洛芬缓释胶囊、布洛芬颗粒,布洛芬混悬剂、布洛芬泡腾片,布洛芬口服崩解片,到肠道给药的布洛芬栓,到皮肤外用的布洛芬搽剂、布洛芬凝胶等,就有十几种之多,这也说明了布洛芬的临床应用是非常广泛的。
第二, 布洛芬是解热镇痛的优良药物,药物副作用小,肠道刺激少。
与其他的非甾体抗炎药物一样,布洛芬的主要功效还是在两个方面:一是解热,二是镇痛(对于缓解头痛、偏头痛、牙痛、肌肉痛、关节痛、神经痛、痛经等各种疼痛,都是非常有效的镇痛药物)。
对于缓解炎症引起的各类疼痛,布洛芬确实是很优良的药物,不管是成人还是儿童,这个药物都是相对安全的药物,相比于它的老大哥,阿司匹林,布洛芬没有阿司匹林(酸性药物)的胃肠道直接刺激性,其引发儿童副反应的风险也要小的多。因此,虽然已经上市50余年,但仍然广泛的应用在解热、镇痛的各个领域。
平安好医生:布洛芬的药理作用是如何体现的?
李药师:
有很多朋友不明白,为什么这个药物吃到肚子里,各个地方的疼痛它都能起到作用呢?
首先,我们先聊聊发热引起的浑身酸痛。这是因为炎性反应会刺激人体产生一种内源性的物质,叫做前列腺素,这个物质会刺激体温调节中枢,引起体温升高,同时,这个物质也是引起疼痛的重要物质,因此,发烧的同时,还往往伴有骨骼、肌肉酸疼的问题。布洛芬的作用就是通过抑制生产前列腺素的关键物质环氧化酶,从而阻断和减少前列腺素的合成,达到解热、镇痛的目的。
其实,布洛芬之所以能够缓解身体各个地方疼痛,要从药物的吸收分布谈起。
拿口服制剂来举例,布洛芬吃进去之后,会被胃肠道吸收,进入肝脏门静脉循环,药物跟随肝脏门静脉血流经过肝脏初步代谢(首过效应)后,剩余的有效成分会继续跟着血液循环达到人体的各个部位,这时候,哪个部位有炎性反应引起的疼痛,布洛芬的药物分子就会跟随血液循环在到达这个部位,发挥其阻断前列腺素合成的效果,改善这个部位的疼痛状况。
一般情况下,从起效时间上来说,布洛芬进入人体,大约在半个小时后起效,1~2个小时左右起到最大的药效,其解热镇痛作用可以持续5~6小时左右,在24小时后,会全部排出体外,多数药物经过肾脏排泄,只有1%的原型药物经过粪便排出体外。这就是布洛芬在人体内的生命周期。
平安好医生:如此优良的布洛芬退热镇痛药,是否有副作用?注意事项有哪些?
李药师:布洛芬虽好,但也并非没有副作用。
第一,对胃肠道有刺激性。这个药物主要的副作用是对胃肠道刺激性。虽然药物本身对于胃肠道没有直接刺激,但布洛芬的作用机理同样是抑制前列腺素的合成来起效,而前列腺素是促进胃黏膜健康的重要物质,因此,布洛芬同样有一点的胃肠道刺激作用。
第二,存在嗜睡、耳鸣等不良反应。服用布洛芬还要注意可能会引起转氨酶升高、嗜睡、耳鸣、头晕等不良反应,罕见的不良反应有皮疹、膀胱炎、肾脏相关问题,支气管痉挛等。
对于药物的不良反应,大家一定要有正确的认识,但实际上这种不良反应的发生率都是非常低的,因此,要合理用药,不要太过担心不良反应,因噎废食。
除了注意药物的副作用,服用布洛芬,还应该注意以下几点小问题:
第一, 这个药物不宜长期服用,一般用于镇痛不超过5天,用于解热不超过3天,如反复发热,应及时就医诊治。
第二, 这个药物普通片及混悬剂等剂型,24小时内口服建议不超过4次,以免服药过量,加大不良反应风险。
第三, 小儿及儿童用药一定要注意给药剂量,严格按照说明书给出的用药剂量服用,不建议与其他解热镇痛药(如对乙酰氨基酚)交替使用。
第四, 用于感冒解热镇痛时,特别要注意,某些复方感冒药中,同样含有布洛芬,对乙酰氨基酚等解热镇痛成分,单方用药和复方用药不要叠加使用,这样同样会造成药物服用过量,特别是儿童用药更要注意。
第五, 服用布洛芬相关制剂时,不要饮酒或含酒精饮料。
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